446-72-0 / 染料木素

染料木素

【概況】

染料木素，即金雀異黃素，本品為長方形或六邊形棒狀結(jié)晶（60%乙醇）、樹枝狀結(jié)晶（乙醚），熔點297-298℃（略微分解）。溶于DMSO和乙醇，幾乎不溶于水，在水中的溶解度為8.7微克/毫升，改變?nèi)芤簆H對染料木素沒有明顯影響。染料木素，主要存在于豆科之中，如槐角、山豆根中含量較大。

【基本信息】

產(chǎn)品名稱：染料木素

英文名稱：Genistein

CAS NO: 446-72-0

產(chǎn)品別名：5,7,4’-三羥基異黃酮 染料木黃酮 金雀異黃酮

分子式：C15H10O5

分子量：270.23規(guī)格含量：98%

結(jié)構(gòu)式：

檢測方法：HPLC產(chǎn)品形狀：淡黃色粉末結(jié)晶

淺黃色結(jié)晶性粉未；溶于常用有機溶劑，溶于稀堿顯黃色。

產(chǎn)品來源：豆科植物染料木(金雀花)（ Genista tinctoria Linn）根莖

生產(chǎn)工藝：主要由醇提、萃取、結(jié)晶等工序完成

保存方法：陰涼干燥、避光、避高溫

保質(zhì)期：2年（暫定）

【物理性質(zhì)】

淡黃色樹枝狀針晶粉末。 mp297℃-298℃;溶于常用的有機溶劑，幾乎不溶于水，溶于稀堿中呈黃色。

【藥理藥效】

　?。ㄒ唬┚哂写菩约に丶翱勾萍に匦再|(zhì)。

　?。ǘ┚哂锌寡趸饔谩?/p>

　?。ㄈ┛梢砸种评野彼岬鞍准っ福≒TK）的活性

　?。ㄋ模┛梢砸种仆?fù)洚愘徝涪虻幕钚浴?/p>

　　（五）具有誘發(fā)細(xì)胞程序性死亡、提高抗癌藥效、抑制血管生成等作用，是一種很有潛力的癌癥化學(xué)預(yù)防劑，其抗癌作用及機制具有廣泛的應(yīng)用前景。

【產(chǎn)品用途】[1]

用于抗腫瘤、抑菌、降血脂、雌激素樣作用。

抗腫瘤作用

抑制細(xì)胞周期：使細(xì)胞停止與G2/M期；誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡：通廣上調(diào)相關(guān)促凋亡基因，下調(diào)相應(yīng)抗凋亡基因，來促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡進(jìn)而預(yù)防限制腫瘤的發(fā)生；

抑菌

其抑菌機制是通過破壞細(xì)胞壁和細(xì)胞膜的的完整性，抑制TCA 循環(huán)途徑和蛋白質(zhì)的合成等方面來實現(xiàn)的。這與Kim關(guān)于藥物的抑菌作用機制的觀點一致[11]。由于染料木素具有抑菌和抗氧化性等生理活性，從營養(yǎng)學(xué)方面講，如果選用Gen 作為食品添加劑能發(fā)揮其雙重作用，應(yīng)用前景極為廣闊。

雌激素樣作用

GEN（染料木素或染料木黃酮）及其甙元是大豆異黃酮中含量最高的成分。大豆異黃酮的苷元形式要比糖苷形式活性要高，特別是GEN活性更高，具有植物雌激素雙向調(diào)節(jié)作用。MCF-7細(xì)胞是ER陽性的人乳腺癌細(xì)胞株，能特異性地接受雌激素或者雌激素樣活性物質(zhì)調(diào)節(jié)而增殖。雌激素樣增值是非常靈敏，簡便易行，還可以區(qū)分激動劑和拮抗劑，因而被廣泛應(yīng)用于快速篩選和評價環(huán)境雌激素的植物雌激素。

有研究報道，GEN能同雌激素一樣刺進(jìn)耨寫雌激素調(diào)節(jié)基因的表達(dá)，提示GEN與雌激素受體結(jié)合，除了產(chǎn)生抗雌激素樣效應(yīng)外，還能通過激活雌激素反應(yīng)原件而表現(xiàn)一定的雌激素效應(yīng)。

【制備方法】[2]

運用熱力學(xué)溶解度測定方法測定染料木素于水及不同pH水溶液中的溶解度,考察表面活性劑泊洛沙姆F-68和十二烷基磺酸鈉及親水性高分子輔料PEG-6000、PVP K30和羥丙基-β-環(huán)糊精對它溶解度的影響。

利用非翻轉(zhuǎn)大鼠小腸囊模型測定染料木素的滲透系數(shù),考察不同類型的吸收促進(jìn)劑對它通透性的影響。利用D-半乳糖致亞急性衰老模型小鼠考察增溶增滲劑對染料木素體內(nèi)活性的影響。

結(jié)果:染料木素在水及不同pH水溶液中的溶解度<18μg·ml-1,不同濃度的羥丙基-β-環(huán)糊精使它的溶解度顯著提高。染料木素于大鼠小腸的滲透系數(shù)為2·36×10-6cm·s-1,不同類型的吸收促進(jìn)劑均能使染料木素的滲透系數(shù)增加,促吸效果為:0·5%脫氧膽酸鈉>0·5%十二烷基磺酸鈉>0·5%乙二胺四乙酸二鈉>0·5%泊洛沙姆F-68>0·5%吐溫80>0·5%羧甲基殼聚糖。體內(nèi)試驗結(jié)果表明,增溶后的染料木素較增溶前的染料木素的體內(nèi)活性有顯著性差異,增溶增滲后的染料木素較僅增溶的染料木素的體內(nèi)活性有顯著性差異。結(jié)論:以溶解度及滲透系數(shù)為指標(biāo)改善染料木素的小腸吸收能夠改善它的體內(nèi)抗衰老活性。

資料來源：

[1]染料木素的藥理作用.百度文庫．2010-7-18[引用日期2015-05-08]

[2]江蘇省中醫(yī)藥研究院國家中醫(yī)藥管理局中藥釋藥系統(tǒng)重點研究室