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法莫替丁是第3代H2受體拮抗劑, 具有對H2受體親合力高的特點, 對胃酸分泌有明顯的抑制作用。對基礎(chǔ)酸分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。其不改變胃排空速率, 不干擾胰腺功能, 對心血管系統(tǒng)和腎臟功能也無不良影響。本品不同于西米替丁, 但與雷尼替丁有相似之入, 即長程大劑量治療時不并發(fā)雄激素拮抗的副作用, 如男性乳房發(fā)育、陽痿、性欲缺乏及女性乳房脹痛、溢乳等;無致畸、致癌、抑制藥酶和抑制雄激素作用, 其主要作用機制為抑制胃酸分泌, 促進糜爛或潰瘍的胃黏膜修復(fù)。
本品主要成份為：法莫替丁，輔料：門冬氨酸，甘露醇。
本品為H2受/體拮抗劑，通過對組胺 H2受體的阻斷從而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。對狗的動物實驗顯示抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用強度上強40 倍，持續(xù)時間約長 1.3-1.5 倍。靜脈注射本品 20 mg，對正常人的肝、門脈血流量均無影響。以一日 2 次、一次 20 mg 的藥量給予胃、十二指腸潰瘍患者1-2 個月，對其血液中促胃泌素值沒有影響。連續(xù)給藥 4 周，對正常人、消化性潰瘍患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值沒有影響。
1.治療消化性潰瘍出血
胃酸分泌刺激消化道潰瘍引起出血是上消化道出血的重要原因。研究發(fā)現(xiàn)靜脈注射法莫替丁后, 連續(xù)監(jiān)測胃內(nèi)胃酸分泌情況表明, 注射后胃內(nèi)p H值>6以上, 這就表明法莫替丁有很強的抑制胃酸能力。國內(nèi)十多家醫(yī)院應(yīng)用法莫替丁治療消化道潰瘍性出血總有效率達到95%以上, 且一日內(nèi)止血率高于西咪替丁。
2.治療和預(yù)防應(yīng)激性潰瘍出血
法莫替丁對H2受體有強大的阻斷作用故可以治療和預(yù)防很多急慢性疾病以及多臟器衰竭等嚴重疾病均會引起應(yīng)激性潰瘍, 一旦潰瘍引起出血, 很有可能加重了原發(fā)病, 給治療帶來很多困難, 故應(yīng)盡早治療和預(yù)防應(yīng)激性潰瘍。
3.治療非甾體抗炎藥引起的消化道出血
患者長時間服用非甾體抗炎藥以引起消化道及胃潰瘍, 利用法莫替丁抑制胃酸分泌, 促進潰瘍愈合的作用來治療非甾體抗炎藥引起的消化道出血。給藥方法:靜注法莫替丁20mg, 每日2次, 用0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液混合后進行靜脈點滴。
4.治療返流性食管炎
法莫替丁可明顯提高食管下段括約肌壓力并且具有抑制胃酸分泌。
5.在急性胰腺炎中的作用
法莫替丁作為H2受體拮抗劑可抑制胃腸分泌, 從而減少胰腺分泌, 有助于急性胰腺炎的治療。
6.在胃泌素瘤中的應(yīng)用
法莫替丁是被實踐證明治療胃泌素瘤有效的H2受體拮抗劑, 可緩解癥狀、減少酸分泌和治愈潰瘍。治療本病時, 每日平均用量48-80mg。
7.在食管靜脈曲張破裂出血時的應(yīng)用
在食管出血的患者中, 食管潰瘍占有很大一部分, 法莫替丁對單純的潰瘍性出血有很好的療效, 這是因為他能抑制消化道腺體分泌, 促進潰瘍愈合。20%的肝硬化患者是由于合并消化道潰瘍, 而潰瘍的出血和靜脈曲張的出血很難鑒別, 故應(yīng)腦垂體后葉素和法莫替丁應(yīng)聯(lián)合應(yīng)用, 但有明顯肝腎功能損害的患者, 應(yīng)適當減少劑量。
因消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎引起的上消化道出血；卓-艾（ZollingerEllison）氏綜合征；預(yù)防侵襲性應(yīng)激反應(yīng)（各種大手術(shù)如：腦血管障礙、頭部外傷、多臟器衰竭、大面積燒傷等）引起的上消化道出血以及麻醉前給藥預(yù)防吸入性肺炎。
上消化道出血的預(yù)防:
對一般成人將本品一次20 mg 用生理鹽水或葡萄糖注射液 20 ml 進行溶解，一日兩次（每 12 小時）緩慢地進行靜脈注射，或與輸液混合進行靜脈點滴，也可將本品 20 mg，用注射用水 1-1.5 ml 溶解，一日兩次肌肉注射。
另外，請按年齡、癥狀的不同適當增減劑量，增減劑量時請在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。上消化道出血及卓-艾（ZollingerEllison）氏綜合征，一般 7 天內(nèi)顯效，患者能口服后轉(zhuǎn)成口服給藥。對于因侵襲性應(yīng)激反應(yīng)（各種大手術(shù)如: 腦血管障礙、頭部外傷、多臟器衰竭、大面積燒傷等）引起的上消化道出血的預(yù)防，一般用藥 3-7 天。
麻醉前給藥：對一般成人將本品用注射用水1-1.5 ml 溶解后，麻醉前 l 小時肌肉注射，也可用生理鹽水或葡萄糖注射液 20 ml 溶解后，麻醉前 1 小時緩慢的進行靜脈注射。
禁忌：
對本藥成份過敏的患者禁用；哺乳期、妊娠期婦女禁用。
注意事項
一般注意事項：
1、在治療過程中要進行充分的觀察，根據(jù)病情限制在治療上的最小限度使用（侵襲性應(yīng)激反應(yīng)為3 天左右、其它的為 7 天左右），另外，要注意觀察血像、肝功能等。
2、使用本藥后會隱蔽胃癌癥狀，所以，須在排除胃癌診斷后方可使用。
下述患者應(yīng)慎重用藥：
1、有藥物過敏史的患者
2、腎功能障礙者（由于會出現(xiàn)血中濃度蓄積，所以使用時需減少給藥量或延長給藥間隔）
3、心臟疾患的患者
4、肝功能障礙者
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥對孕婦的安全性尚未確認，所以孕婦或有懷孕可能的婦女禁用。另外，由于本藥有可能存在于母乳中，所以，哺乳期婦女使用本藥時應(yīng)停止哺乳。
血藥濃度：
健康成人肌肉注射20 mg，給藥后 30 分鐘血藥濃度達到高峰。肌肉注射和靜脈給藥的半衰期都是 2-3 小時。
代謝：
用藥后尿中的代謝物只有S-氧化物，占尿總排泄量的比例：肌肉注射時為 2.2-11.0%，靜脈給藥時為 5.2-11.3%。
排泄：
給藥后24 小時內(nèi)尿中原藥排泄率，肌肉注射時為71.0-89.60%，靜脈給藥時為 57.8-96.40%。
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