1077-28-7 / DL-硫辛酸的作用及用途

背景及概述^{【1】【2】【3】}

DL-硫辛酸是一種獨特的抗自由基物質，通常被稱為廣泛抗氧化劑。它是一種體內產生的維生素樣物質。與其他體內產生的有特殊作用的抗氧化劑不同，DL-硫辛酸既不是嚴格的脂溶性，也不是水溶性，這使得它可以促進體內其他抗氧化劑的活性，也是抗氧化劑不足時廣泛存在的替代品。例如，如果體內儲存的維生素c、維生素E含量很低時，DL-硫辛酸可以進行暫時的補充。因為DL-硫辛酸可以通過血腦屏障，它可以幫助逆轉腦卒中引起的不良反應。DL-硫辛酸也幫助維持血糖的正常水平，預防糖尿病嚴重并發(fā)癥。隨著年齡的增長，人體將不能制造充足的DL-硫辛酸來維持健康。如果已經年過四旬。那就不要錯過補充DL-硫辛酸的機會。市售DL-硫辛酸為片劑，或為含有DL-硫辛酸的抗氧化劑配方產品。建議每天服用1～2片50mg的DL-硫辛酸。

化學本質及活性形式：

DL-硫辛酸主要指口一DL-硫辛酸，它是以閉環(huán)二硫化合物形式和開鏈還原形式兩種結構混合存在，活性形式為自身結構。

生化功能及缺乏癥：

DL-硫辛酸通過氧化型、還原型之間相互轉變可以遞氫，為抗氧化劑。人體能合成所需的DL-硫辛酸。目前，尚未發(fā)現有DL-硫辛酸的缺乏癥。

DL-硫辛酸(1ipoic acid)是含硫的八碳脂酸，以氧化型和還原型兩種形式存在。在自然界中DL-硫辛酸與蛋白質結合存在，其羧基與蛋白質分子中賴氨酸的--NH。連接。DL-硫辛酸是一種?；d體，存在于丙酮酸脫氫酶和a酮戊二酸脫氫酶中，與糖代謝關系密切。氧化型和還原型DL-硫辛酸相互轉化酸在a酮酸氧化作用和脫羧作用時具有偶聯酰基轉移和電子轉移的功能。DL-硫辛酸在自然界廣泛分布，肝和酵母中含量特別豐富。在食物中常和維生素B同時存在。

理化性質^【4】

DL-硫辛酸(1ipoic acid)的化學結構是6，8一二DL-硫辛酸，在6，8碳之問以二硫鍵相連彤成內二硫化合物。被還原時，二硫鍵斷裂形成二氫DL-硫辛酸。DL-硫辛酸不溶于水而溶于脂溶劑，敞有人將其列為脂溶性維生素。DL-硫辛酸的脂環(huán)3—位碳是不對稱原子，所以有一對光學異構體，而且有不同的構象。其1，2—二硫五元環(huán)為平面構象，環(huán)張力(strainenergy)不小于6．5kcal，甚至還要大。此外，對雙硫物來說，DL-硫辛酸又是不對稱的形式，而不對稱雙硫化物的特點是易發(fā)生歧化反應，形成對稱雙硫物，這使DL-硫辛酸類衍生物易發(fā)生聚合反應：

功能及缺乏癥

DL-硫辛酸是丙酮酸脫氫酶復合體巾的輔因子之一，其羧旗與硫辛酰胺還原轉乙?；傅馁嚢彼釟埢膕一氨基以酰胺鍵結合，轉運?；?。DL-硫辛酸還有抗脂肪肝和降低膽同醇的作用。此外，它的化學結構決定了它極易被氧化還原，故可保護巰基酶免受重金屬離子的破壞。口前，尚未發(fā)現人類有DL-硫辛酸的缺乏癥。

藥理作用^【5】

本品可降低神經組織的脂質氧化，阻止蛋白質的糖基化，且可抑制醛糖還原酶，兇而可阻止葡萄糖或半乳糖轉化為山梨醇，所以DL-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神經病變。

作用與用途

用于治療糖尿病周嗣神經病變引起的感覺異常

用法與用量

本品可用于靜脈注射或肌內注射，靜脈注射應緩最大速度為每分鐘50mgDL-硫辛酸或2mL本品注射液。本品也可加人生理鹽水靜脈滴注，250~ 500mg的DL-硫辛酸即相當于IO~20mL注射液加入100~ 250mI。生理鹽水中，靜脈滴注時間約30min．

不良反應

1．靜脈滴注過快偶可出現頭脹和呼吸困難，但可自行緩解．

2．肌肉骨骼抽搐：

3．紫癜及由于血小扳功能異常引起的出血傾向等。

禁忌

1．對本藥過敏者禁用。

2．新生兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。

制劑與規(guī)格

注射液：150mg (6mL)、300rng( 12mL)、600mg( 20ml.)．片劑：0.2g、0.3g、0.6g

注意事項^【5】

1．配好的注射液用鋁箔紙包裹避光．6h內可保持穩(wěn)定．

2．本品不能與葡萄糖溶液、林格液及所有可能‘虧硫基或二硫鍵起反應的溶液配伍使用

3．在治療糖尿病周圍神經病變的同時，對糖尿病本身的控制也是必需的：由于活性成分對光敏感，應在使用前將安瓿從盒內取出，

4．對本品過敏者禁用。

藥物相互作用^【5】

1．與降糖藥物同用，降糖作用加強，可出現低血糖的危險

2．可能抑制順鉑的療效。

參考文獻

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