79350-37-1 / 頭孢克肟的藥理毒理

頭孢克肟（Cefixime），是一種抗生素，用于治療多種細菌感染，例如中耳炎、鏈球菌性咽炎、肺炎、泌尿道感染、淋病和萊姆病。治療淋病時通常只需口服一劑。在美國，本品是治療淋病的二線用藥，一線用藥是頭孢曲松（英語：ceftriaxone）。本品的給藥方式為口服。

適應(yīng)癥

對鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬，流感桿菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

1、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)細菌感染、支氣管擴張合并感染、肺炎；

2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；

3、急性膽道系統(tǒng)細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；

4、猩紅熱；

5、中耳炎、鼻竇炎。

藥理毒理

藥理作用

頭孢克肟為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白（PBP）中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強的穩(wěn)定性。

毒理研究

生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg，在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320～3200 mg/kg，對大鼠生育能力未見影響，未出現(xiàn)致畸作用，新生幼鼠的生長、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。

副作用

常見的副作用為腹瀉、腹痛和有惡心感，可能的嚴重副作用則為出現(xiàn)過敏反應(yīng)和引發(fā)偽膜性結(jié)腸炎。若患者曾有嚴重青霉素過敏則不建議使用；但用于懷孕患者應(yīng)該是安全的。本品是第三代的頭孢菌素類藥物，藥理機轉(zhuǎn)是借由妨礙細菌的細胞壁生成，使細菌死亡。