22232-54-8 / 卡比嗎唑的制備方法

背景及概述^[1]

卡比嗎唑適用于各種類型的甲狀腺功能亢進(jìn)癥，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大患者②青少年及兒童、老年患者③甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于用放射性 131I治療者④手術(shù)前準(zhǔn)備⑤作為131I放療的輔助治療。

制備^[1]

通過注射器向1-甲基咪唑（0.19mL，2.43mmol）的冷卻（0℃）的新鮮蒸餾的干燥THF（30mL）溶液中加入氯甲酸乙酯（0.23mL，2.43mmol）。將混合物攪拌3小時(shí)，然后冷卻至0℃。加入三乙胺（0.34mL，2.43mmol）后，使溶液達(dá)到室溫（25℃）。在該溫度下攪拌3小時(shí)后，加入元素硫（0.08g，2.60mmol）。將所得混合物攪拌24小時(shí)，然后通過硅藻土墊過濾。減壓蒸發(fā)溶劑，得到灰色固體。用氯仿萃取該化合物，并通過硅藻土過濾。從濾液中獲得所需化合物，為白色固體，將其通過柱色譜法進(jìn)一步純化，使用乙酸乙酯/石油醚（1：1.5）作為洗脫劑，得到卡比嗎唑，為白色結(jié)晶固體。產(chǎn)率：0.44g（97％）。

應(yīng)用^[2]

CN201310226408.6公開了一種殺蟲劑的增效劑，甲巰咪唑及其類似物卡比嗎唑與殺蟲劑混合使用提高殺蟲劑的防治效果，屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域。當(dāng)甲巰咪唑與殺蟲劑混用時(shí)，可顯著地提高殺蟲劑對害蟲抗藥性種群的毒力，大大提高殺蟲劑的防治效果，并且降低殺蟲劑的使用量，尤其是用于抗藥性害蟲種群的治理具有重要價(jià)值。同時(shí)，開創(chuàng)了甲亢治療藥物甲巰咪唑與卡比嗎唑在農(nóng)業(yè)領(lǐng)域的新用途。

參考文獻(xiàn)

[1]From Journal of Medicinal Chemistry,51(22),7313-7317;2008

[2] CN201310226408.6新的殺蟲增效劑及其應(yīng)用