156496-70-7 / 1，4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛的制備方法

背景及概述^[1]

1，4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛可用作醫(yī)藥有機(jī)合成中間體。如果吸入1，4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

1，4-(三氟甲基)苯-吡唑-2-甲醛可用作醫(yī)藥合成中間體，如其可用于制備N-芐基[1-（4-三氟甲基苯基）吡唑-2-基]甲胺，具體步驟如下：將2-（4-三氟甲基苯基）-2-吡唑甲醛（800mg）和芐胺（466mg）在甲醇（35ml）中的混合物在室溫下攪拌30分鐘。在室溫下，向該混合物中分批加入氰基硼氫化鈉（275mg）的乙酸（4ml）溶液，并將混合物在室溫下攪拌4.5小時(shí)。蒸出甲醇，所得殘余物用氯仿萃取。萃取液用水和飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌并干燥。蒸出溶劑，所得殘余物在硅膠上進(jìn)行色譜分離。用乙酸乙酯和正己烷（1∶6）的混合物洗脫，得到N-芐基[1-（4-三氟甲基苯基）吡唑-2-基]甲胺（675mg）。1H-NMR（CDCl3）δ：3.70（2H，s），3.76（2H，s），6.25（2H，d，J=2.5Hz），6.80（1H，t，J=2.5Hz），7.20-7.46（9H，m）MS：295（M+-1）

主要參考資料

[1] JPH07118229 Preparation of pyrrole derivatives as ACAT inhibitors