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右美沙芬為中樞性鎮(zhèn)咳藥,主要抑制延腦的咳嗽中樞而發(fā)揮作用。本品為嗎啡類左嗎喃甲基醚的右旋異構(gòu)體,通過抑制延髓咳嗽中樞而發(fā)揮中樞性鎮(zhèn)咳作用。其鎮(zhèn)咳強度與可待因相等或略強。無鎮(zhèn)痛作用,長期應(yīng)用未見耐受性和成癮性。治療劑量不抑制呼吸。口服吸收好,15~30分鐘起效,作用可維持3~6小時,血漿中原型藥物濃度很低。
其主要活性代謝產(chǎn)物3-甲氧嗎啡烷在血漿中濃度高,t1/2為5小時。主要用于干咳,適用于感冒、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、咽喉炎、肺結(jié)核以及其他上呼吸道感染時的咳嗽。
1.美可,糖漿劑:60ml、120ml,分別含氫溴酸右美沙芬90mg和180mg、偽麻黃堿6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈創(chuàng)甘油醚30mg和60mg;2.美酚偽麻片,片劑:含氫溴酸右美沙酚15mg、鹽酸偽麻黃堿30mg、愈創(chuàng)甘油醚100mg;3.白加黑感冒片(美息偽麻片),片劑:日用片每片含對乙酰氨基酚325mg、鹽酸偽麻黃堿30mg、氫溴酸右美沙芬15mg;夜用片每片除上述成分外,加入鹽酸苯海拉明25mg;4.普西蘭片,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg;5.麗珠刻樂,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg、鹽酸偽麻黃堿30mg、愈創(chuàng)甘油醚100mg;6.健兒嬰童咳水,糖漿劑:每瓶120ml,每5ml含氫溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化銨30mg、枸櫞酸6mg。
抑制延髓咳嗽中樞而產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。鎮(zhèn)咳作用顯著,與相同劑量的可待因大體相同或稍強,但無止痛作用。長期服用無成癮性和耐受性。治療劑量不會抑制呼吸,作用快且安全。
口服給藥后在胃腸道吸收完全,10~30min起效??诜?0~20mg時,有效時間為5~6h,口服30mg時有效時間可長達(dá)8~12h,比相同劑量的可待因作用時間長,故能用于抑制夜間咳嗽以保證睡眠。藥物在肝臟代謝,以原形藥物或代謝物由尿液中排出,血漿半衰期為5h。
各種原因如急性鼻咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺炎、肺結(jié)核、胸膜炎、心肌炎、腫瘤等引起的干咳或刺激性干咳。
有精神病史者禁用。
1.黏痰多者慎用。2.孕婦慎用。
1.偶見輕度口干、頭暈、噯氣、惡心、便秘等阿托品樣作用。停藥后上述反應(yīng)可自行消失。2.過量可引起興奮,精神錯亂和呼吸抑制。國外報道,使用過量可用納洛酮解救。
口服:每次30mg,每天3次。
與單胺氧化酶抑制劑并用時,可致高熱、昏迷,甚至死亡。
國內(nèi)報道,北京友誼醫(yī)院對35例急、慢性支氣管炎及胸膜病變以咳嗽為主要癥狀的患者應(yīng)用本品治療,口服給藥,每次10mg,每天3次,連續(xù)1周。結(jié)果治療后好轉(zhuǎn)5例,顯效28例,無效2例,有效率為94.4%;而對照組35例口服氯哌斯平(咳平),每次20mg,每天3次,有效率為77%。兩組有差異(P小于0.05)。另一報道,對右美沙芬和噴托維林的鎮(zhèn)咳作用進(jìn)行比較,對300例患者的療效觀察有效率達(dá)95.3%,僅個別病例出現(xiàn)輕度不良反應(yīng)(口干1例、頭暈1例、胃部不適和惡心1例)。
曾有報道,1例男性濫用右美沙芬的粉劑,每天2~3次吸入,長達(dá)2~3個月,在吸入該藥后15min~2h,出現(xiàn)欣快感。但該患者停藥后并無特別癥狀,僅有渴望此藥的感覺。氫溴酸右美沙芬廣泛應(yīng)用于臨床,有效率達(dá)70%左右,為無麻醉性鎮(zhèn)咳藥,且無鎮(zhèn)痛作用,無成癮性,而鎮(zhèn)咳作用同可待因。對中、重度咳嗽鎮(zhèn)咳效果顯著強于咳平,無成癮性,安全可靠,不良反應(yīng)小,適用于各種原因引起的干咳。
采用滴鼻劑治療以干咳為主要表現(xiàn)的呼吸道疾病患者,顯示出較好的臨床療效。對不同程度咳嗽的鎮(zhèn)咳總有效率高。氫溴酸右美沙芬滴鼻劑的顯著特點是鎮(zhèn)咳的起效時間迅速,顯著短于我們曾觀察的復(fù)方右美沙芬顆粒劑的起效時間(25±22)h。氫溴酸右美沙芬的毒不良反應(yīng)輕微,偶有頭暈、頭痛、困倦、便秘、食欲缺乏等反應(yīng)。其咽喉局部的刺激性反應(yīng),患者一般均可耐受。