125-71-3 / 右美沙芬的藥理學(xué)

右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲嗎喃，英文簡(jiǎn)稱DM或DXM，是一種鎮(zhèn)咳藥物，它的氫溴酸鹽（Dextromethorphan hydrobromide）常用于藥品中。在部分國(guó)家常被物質(zhì)濫用。

美國(guó)食品及藥物管理局在1958年批準(zhǔn)右美沙芬可不需醫(yī)生處方而作為鎮(zhèn)咳藥發(fā)售。當(dāng)時(shí)最廣泛使用的咳藥可待因有被濫用的可能性，也可成癮。右美沙芬在這些方面雖比可待因有所改善，但也有物質(zhì)依賴（身體缺乏某物質(zhì)即產(chǎn)生生理反應(yīng)）的可能性。

藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)

服用治療劑量后，右美沙芬在中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，抑制咳嗽，卻不抑制纖毛活動(dòng)。右美沙芬在腸胃被迅速吸收，在口服后15至60分鐘內(nèi)可發(fā)揮藥效?？诜笏幜删S持大約3至8小時(shí)。

成人口服用量大約是每6至8小時(shí)服30毫克，或依醫(yī)師指示。此類中樞鎮(zhèn)咳藥物不適合嬰兒以及兒童使用。

臨床藥理學(xué)

口服后，右美沙芬迅速?gòu)哪c胃吸收，進(jìn)入血管及穿過(guò)腦血管障壁。初次進(jìn)入肝門靜脈后，部分右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷(dextrorphan)，即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經(jīng)肝臟透過(guò)多種肝酶代謝。無(wú)藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[來(lái)源請(qǐng)求]是右美沙芬經(jīng)過(guò)這些途徑代謝而產(chǎn)生的一種代謝物。涉及這些過(guò)程的一種著名代謝催化劑是一種獨(dú)特的細(xì)胞色素P450酶，稱作“2D6”, 或者“CYP2D6”. 不少人的身體內(nèi)的這種酶有功能上的缺憾。由于CYP2D6是導(dǎo)致右美沙芬在體內(nèi)失效的主要代謝途徑，右美沙芬在體內(nèi)的效應(yīng)及其持續(xù)時(shí)間在這些比較差的代謝者身上明顯增強(qiáng)，他們當(dāng)中有人因?yàn)E用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報(bào)告。

藥物濫用

盡管成癮度相較于可待因等鴉片類止咳藥物更低，右美沙芬仍有藥物濫用的危險(xiǎn)。濫用者常常將藥物整板吞下或整瓶一飲而盡并配上可樂(lè)或其他含有咖啡因的飲料以求興奮效果。中國(guó)大陸一些媒體稱其為“可待因第二”。

長(zhǎng)期大劑量的服用可能導(dǎo)致毛細(xì)血管脆化，組織易出血，增加創(chuàng)傷的程度。