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4 月 11 日，據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，信立泰 1 類新藥 SAL0114 片啟動臨床，適應(yīng)癥為抑郁癥。根據(jù)臨床試驗登記信息，SAL0114 即為氘右美沙芬片。在今年 2 月份，SAL0114 的兩項適應(yīng)癥先后獲批臨床，除了重癥抑郁癥之外，還包括阿爾茨海默病激越。
來自：Insight 數(shù)據(jù)庫小程序（https://db.dxy.cn/v5/home/）
氘代是藥物設(shè)計中的一種重要策略，潛在有望改善化合物的藥代動力學(xué)性質(zhì)、降低毒性、提高穩(wěn)定性等。公開資料顯示，右美沙芬經(jīng)氘代后，可以顯著降低對 CYP2D6 酶代謝的敏感性，從而提高生物利用度。
氘代右美沙芬對于神經(jīng)領(lǐng)域疾病的療效此前已經(jīng)被 Avanir Pharmaceuticals 公司證實。該公司開發(fā)的 AVP-786 是一款由氘代右美沙芬和低劑量奎尼丁組成的復(fù)方藥物，后者作為 CYP 酶抑制劑，可延長氘右美沙芬的血漿半衰期。其適應(yīng)癥開發(fā)方向與 SAL0114 一致，同樣包括阿爾茨海默病激越和抑郁癥，此外還針對多種行為神經(jīng)失控疾病開展了臨床試驗，包括外傷性腦損傷引發(fā)情緒激動，以及殘余型精神分裂癥等。據(jù)Insight 數(shù)據(jù)庫顯示，當(dāng)前 AVP-786 正處于 III 期臨床開發(fā)中。
來自：Insight 數(shù)據(jù)庫全球新藥模塊（https://db.dxy.cn/v5/home/）
2019 年 3 月，Avanir Pharmaceuticals 宣布 AVP-786 在治療由阿茲海默?。ˋD）失智癥引發(fā)的中重度情緒激動（易怒、焦慮、煩躁等）的 3 期試驗中，不僅達到了主要終點，也顯示出對次要終點的顯著改善。
阿爾茲海默癥是一種復(fù)雜的神經(jīng)退行性疾病，是最常見的一種癡呆類型，其發(fā)病機制復(fù)雜且尚無定論，缺乏對疾病的病理進程的正確認(rèn)知是導(dǎo)致尚無可以逆轉(zhuǎn)病程的藥物的根本原因。
中國 65 歲及以上的阿爾茲海默癥患病率在北方地區(qū)為 4.2%，南方地區(qū)為 2.8%。隨著年齡增高，患病率逐年上升。阿爾茲海默癥的典型臨床特征為認(rèn)知功能和執(zhí)行能力的進行性下降，以及伴隨在整個疾病過程中的一系列神經(jīng)精神癥狀（NPS）。在所有出現(xiàn)的 NPS 中，淡漠和抑郁癥狀是最常見的，但激越行為卻是傷害最大最困擾患者及家庭的行為之一，其特征為肢體活動過度活躍，以及在語言和行為方面的攻擊傾向。這不僅給 AD 患者帶來了很大的情感壓力，也給照顧者帶來嚴(yán)重的負(fù)擔(dān)。
目前全球尚未有批準(zhǔn)的藥物適應(yīng)癥為 AD 激越。SAL0114 片若能研發(fā)成功并獲批上市，將進一步滿足潛在的臨床需求，為患者提供新的用藥選擇。