69-72-7 / ?水楊酸的安全性

水楊酸（英語：Salicylic acid，源于拉丁文的“楊柳”salix），又名柳酸、鄰羥基苯甲酸、2-羥基苯甲酸。水楊酸易溶于乙醇、乙醚、氯仿、苯、丙酮、松節(jié)油，不易溶于水，20°C時(shí)溶解度為每100毫升0.2克[1]。存在于自然界的柳樹皮、白珠樹葉及甜樺中。水楊酸是一種有機(jī)酸，可由水楊苷代謝得到。它被廣泛應(yīng)用于有機(jī)合成中，也是一種植物激素。水楊酸具有與阿司匹林（乙酰水楊酸）相近的結(jié)構(gòu)與藥效，也可用于治療痤瘡。

歷史

公元前五世紀(jì)左右，希臘醫(yī)生希波克拉底在記錄中提到一種從柳樹樹皮中提取的苦味粉末可以用于止痛和退燒。這一辦法還見于蘇美爾、黎巴嫩和亞述古文獻(xiàn)的記載。切諾基人與其他北美原住民有用樹皮浸出液治療發(fā)燒的傳統(tǒng)，他們使用植物的內(nèi)側(cè)樹皮制成藥物并用于鎮(zhèn)痛。1763年，一名英國(guó)牧師愛德華（埃德蒙德）·斯通指出柳樹樹皮可有效退燒。

1828年，法國(guó)藥劑師亨利·勒魯克斯與意大利化學(xué)家拉斐爾·皮里亞提取出了柳樹皮中的有效成分，并以白柳的拉丁文學(xué)名Salix alba將其命名為水楊苷。皮里亞通過分解該物質(zhì)得到了水楊酸。

1839年，德國(guó)研究人員還從旋果蚊子草（Filipendula ulmaria）中提取了水楊酸。雖然他們的提取物具有相同的療效，但也對(duì)消化系統(tǒng)有副作用，如導(dǎo)致胃發(fā)炎、出血、腹瀉，高劑量攝入時(shí)會(huì)導(dǎo)致死亡。

植物激素

水楊酸是一種酚類激素，可調(diào)節(jié)植物的生長(zhǎng)發(fā)育，對(duì)植物的光合作用、蒸騰作用與離子的吸收與運(yùn)輸也有調(diào)節(jié)作用。水楊酸同時(shí)也可以誘導(dǎo)植物細(xì)胞的分化與葉綠體的生成。水楊酸還作為內(nèi)生信號(hào)參與植物對(duì)病原體的抵御，通過誘導(dǎo)組織產(chǎn)生病程相關(guān)蛋白，當(dāng)植物的一部分受到病原體感染時(shí)在其他部分產(chǎn)生抗性。通過形成揮發(fā)性的水楊酸甲酯，這一信號(hào)還可在不同植物間傳遞。

藥理作用

水楊酸在古代已經(jīng)被用于緩解疼痛和發(fā)熱、同時(shí)還有消炎作用。

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)中，水楊酸甲酯也被用于緩解關(guān)節(jié)和肌肉疼痛；水楊酸膽堿廣泛用于治療口腔潰瘍。

與果酸（α-羥基酸）類似，水楊酸是很多護(hù)膚品中的關(guān)鍵去角質(zhì)成分，用于藥品時(shí)，可治療痤瘡、脂溢性皮炎、銀屑病、雞眼、毛囊角化癥。用于脫去肥厚的繭時(shí)，其典型的濃度是6%的阿司匹林-凡士林膏，涂抹在該部位1小時(shí)，再洗去即可。

水楊酸外用對(duì)微生物有抗菌性，其防腐力近于酚。水楊酸可使角質(zhì)溶解，其制劑濃度不同而藥理作用各異：

1％-3％有角化促成和止癢作用；常見非處方(OTC)可購的水楊酸洗發(fā)水含水楊酸3%

5％-10％具有角質(zhì)溶解作用，可使角質(zhì)層中連接鱗細(xì)胞間粘合質(zhì)溶解，從而使角質(zhì)松開而脫屑，亦可產(chǎn)生抗真菌作用（因去除角質(zhì)層后并抑制真菌生長(zhǎng)，水楊酸能幫助其他抗真菌藥物的穿透，并抑制細(xì)菌生長(zhǎng)）。

25％濃度具有腐蝕作用，可脫除肥厚的胼胝。適用于皮脂溢出，脂溢性皮炎，淺部真菌病，疣，雞眼，胼胝及局部角質(zhì)增生。

安全性

水楊酸可引起接觸性皮膚炎。大面積使用吸收后，可出現(xiàn)水楊酸全身中毒癥狀，如頭暈，神志模糊，精神錯(cuò)亂，呼吸急促，持續(xù)性耳鳴，劇烈或持續(xù)頭痛，刺痛。

有糖尿病，四肢周圍血管疾病者，或嬰幼兒，使用水楊酸25％-60％乳膏或軟膏、水楊酸15％-50％硬膏、水楊酸17％凝膠、水楊酸13.6％-26％溶液等應(yīng)慎重考慮，有可能引起念珠性炎癥或潰瘍，甚至致死；對(duì)皮炎或皮膚感染使用水楊酸25％-60％乳膏或軟膏、水楊酸40％-50％硬膏，亦需注意。

水楊酸可以抑制外毛細(xì)胞基底側(cè)膜動(dòng)力蛋白（Prestin）的活性，因而具有耳毒性。對(duì)于缺鋅的患者可能導(dǎo)致暫時(shí)性失聰。這一發(fā)現(xiàn)基于對(duì)白鼠的臨床試驗(yàn)。給缺鋅大白鼠注射水楊酸會(huì)導(dǎo)致失聰，而同時(shí)注射鋅溶液可治愈失聰。給缺鋅大白鼠注射鎂溶液沒有治愈水楊酸性失聰。

沒有專門的對(duì)水楊酸對(duì)妊娠造成的影響的研究。妊娠的前三個(gè)月口服水楊酸（或阿司匹林）不會(huì)增加胎兒畸形的概率，但在妊娠晚期服用可能導(dǎo)致胎兒顱內(nèi)出血。即使在妊娠后期外用水楊酸也不會(huì)造成不良影響。許多外用皮膚病藥物含有水楊酸，沒有報(bào)告表明外用水楊酸有致畸風(fēng)險(xiǎn)。

過量的水楊酸可導(dǎo)致水楊酸中毒，臨床表現(xiàn)為代謝性酸中毒和呼吸性堿中毒。急性患者的發(fā)病率為16%，死亡率為1%。

有些人對(duì)水楊酸及其衍生物過敏。

美國(guó)食品和藥品管理局建議在使用含有水楊酸（或任何其他抗氧化劑）的護(hù)膚品時(shí)配合使用防曬護(hù)膚產(chǎn)品。

雖然沒有數(shù)據(jù)表明使用水楊酸會(huì)導(dǎo)致雷爾氏綜合征，美國(guó)國(guó)家雷爾氏綜合征基金會(huì)建議兒童和青少年（年齡16歲以下）盡量減少服用水楊酸與阿司匹林。