549-18-8 / 鹽酸阿米替林的藥理作用

鹽酸阿米替林為無色結(jié)晶或白色、類白色粉末。無臭或幾乎無臭，味苦。有灼熱感，隨后有麻木感。本品在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中幾乎不溶。

藥理作用

鹽酸阿米替林為三環(huán)類抗抑郁藥物，能改善或消除抑郁狀態(tài)，系通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)元突觸前膜，阻止5-HT的再攝取，增加了突觸間去甲腎上腺素和5-羥色胺的含量，并促進(jìn)突觸后膜5-HT，受體的敏感性。 本品存在抗組胺與抗膽堿作用，因而產(chǎn)生體內(nèi)相應(yīng)的有良反應(yīng)。

體內(nèi)過程

口服吸收快，主要在肝內(nèi)代謝，并經(jīng)腎臟排出。t1/2一般為32-40小時，血漿蛋白結(jié)合率為96%。

用法用量

1．使用本品時，用量必須注意個體化。

2．宜在飯后服藥，以減少胃部刺激。

3．開始服藥時常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜，抗抑郁的療效需在l-4周之間才明顯。

4．維持治療時，可每晚1次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。

5．對易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應(yīng)者，可在晚間1次頓服，以免影響白天工作?？诜撼扇顺Ｓ昧浚洪_始1次25mg，每日2-4次，然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至每日150-300mg。

不良反應(yīng)

常見困倦，口干，便秘，體位性低血壓，心動過速。用量較大時對敏感者可產(chǎn)生排尿困難或譫妄。

注意事項

1．交叉過敏。對本品過敏者，對三環(huán)類藥也有可能過敏。

2．動物實驗證明，用量超過了成人常用量數(shù)倍時，可使胚胎或胎兒產(chǎn)生毒性反應(yīng)。孕婦使用應(yīng)慎重權(quán)衡利弊。

3．本品可自乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

4．老年病人因為代謝與排泄均下降，對本類藥的敏感性增強，用量一定要減小。使用中應(yīng)格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。

5．下列情況應(yīng)慎用或禁用 急性心肌梗死恢復(fù)期病人禁用；支氣管哮喘；心血管疾??；癲癇癥；青光眼；肝功能損傷；甲亢；前列腺肥大。

6．治療期應(yīng)定期隨訪檢查 血細(xì)胞計數(shù)，血壓，心臟功能監(jiān)測，肝功能測定。