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硫酸軟骨素( chondroitin sulfate,CS,以下簡稱CS) 是一類硫酸化的糖胺聚糖,存在于人和動物結(jié)締組織中,主要分布于軟骨、骨、 肌腱、肌膜和血管壁中,由D-葡萄糖醛酸和N-乙酰-D-氨基半乳糖以1,3糖苷鍵連接形成二糖,二糖之間以β-1,4糖苷鍵連接而成,相對分子質(zhì)量一般為25000~30000。根據(jù)其分子結(jié)構(gòu)中糖醛酸種類和氨基己糖上硫酸酯位置的差異,主要分為硫酸軟骨素A( CS-A)、硫酸軟骨素C( CS-C)、硫酸軟骨素D( CS-D)、硫酸軟骨素E( CS-E)等。
在歐洲、美國、日本等國家,CS主要作為保健食品或藥品,用于防治心腦血管疾病、骨關(guān)節(jié)炎( osteoarthritis,OA)、神經(jīng)保護(hù)等。近年來,隨著學(xué)者們對CS的藥理學(xué)作用和應(yīng)用進(jìn)行了更為廣泛的研究,發(fā)現(xiàn)了一些新的作用與機(jī)制,也探討了其更廣泛的在防治疾病方面的應(yīng)用。我們現(xiàn)在使用的CS是來自動物軟骨組織的一類天然的酸性粘多糖(因其具有粘稠性)——糖胺聚糖(其中糖胺聚糖作為動物蛋白聚糖的代表成分,在軟骨組織中以蛋白多糖形式存在),不同動物體內(nèi)所存在的硫酸軟骨素類型不同,其中豬牛羊的骨中主要含有硫酸軟骨素A,鯊魚、烏賊等海洋動物的軟骨中主要含有硫酸軟骨素C等。
分子式:(C14H21NO14S)n,成品外觀白色粉末狀,無臭無味,易溶于水,不溶于乙醇和丙酮、冰醋酸等有機(jī)溶劑,遇水后迅速膨脹,對熱不穩(wěn)定,需避光密封保存。CS是來自動物軟骨組織的一類天然的酸性粘多糖——糖胺聚糖,其中也包括透明質(zhì)酸(玻璃酸)。
治療骨關(guān)節(jié)炎:CS能夠減少骨關(guān)節(jié)炎( osteoarthritis,OA)患者疼痛、改善關(guān)節(jié)功能、減少關(guān)節(jié)腫脹和積液、防止膝關(guān)節(jié)和手關(guān)節(jié)部位的間隙狹窄。CS 可以緩解OA的癥狀(明顯減輕疼痛、縮短晨僵時間、握力增加、 功能顯著改善)、減少非甾體抗炎藥( non-steroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs)的用量,與 NSAIDs 相比,在OA的治療中CS的成本更低、長期服用胃腸耐受性更好——使用 NSAIDS時,每10000 名患者中發(fā)生2666例胃腸道不良事件( 包括90例嚴(yán)重不良事件) ,而CS 基本無毒副作用。CS已經(jīng)被列為一種改變OA癥狀和病情的慢作用藥物和OA疾病改善藥物在臨床上應(yīng)用。
其他:如黏附調(diào)節(jié)、黏膜保護(hù)、 抗粘連、促進(jìn)細(xì)胞增生、抑制血管生成、治療角膜損傷及保護(hù)角膜、抗病毒等。
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體,不同品種、年齡等動物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為:
1、硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白,清除心臟周圍血管的膽固醇,防治動脈粥樣硬化,并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。
2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對實(shí)驗(yàn)性動脈硬化模型具有抗動脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用;增加動脈粥樣硬化的冠狀動脈分技或側(cè)支循環(huán),并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。
3、能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用,每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用,它可以通過纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
5、硫酸軟骨素還具有抗炎,加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。