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38025-90-0 / 2-氯-6-羥基煙酸的制備

背景及概述[1-2]

2-氯-6-羥基煙酸又叫2-氯-6-氧代-1,6-二氫吡啶-3-甲酸,可由2,6-二氯煙酸水解得到。有文獻(xiàn)報(bào)道2-氯-6-羥基煙酸可用于制備N?(2?(2?氟?4?碘苯基氨基)?1,5?二甲基?6?氧代?1,6?二氫吡啶?3?基)環(huán)丙烷磺酰胺,該化合物是一種MEK抑制劑。MEK1和MEK2是雙重功能的絲氨酸/蘇氨酸和酪氨酸蛋白激酶,也稱為MAP激酶激酶。因此,Ras.GTP激活Raf,由此激活MEK1和MEK2,繼而激活MAP激酶(MAPK)。由促分裂原激活MAP激酶看來(lái)對(duì)增殖是必不可少的,并且該激酶的組成性活化足以誘導(dǎo)細(xì)胞轉(zhuǎn)化。無(wú)論從細(xì)胞表面受體還是從致癌的Ras突變體誘導(dǎo),阻斷下游Ras信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),如通過(guò)使用顯性失活Raf?1蛋白,可以完全地抑制有絲分裂發(fā)生。

2-氯-6-羥基煙酸的制備

制備[1-2]

報(bào)道一、

將2,6-二氯煙酸(6g)置于250mL圓底燒瓶中,加入氫氧化鈉溶液(80mL),混合液加熱至120℃反應(yīng)4小時(shí)。反應(yīng)完畢,冷卻至室溫,用6N的鹽酸酸化,析出固體,過(guò)濾,干燥得到目標(biāo)化合物(4g)。

報(bào)道二、

向500?mL圓底燒瓶中加入2,6?二氯煙酸(25.0g,130mmol)、NaOH溶液(325mL,2N),并將溶液在129℃下回流4小時(shí)。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫,并用6NHCl水溶液酸化。將所得沉淀過(guò)濾并減壓干燥以獲得期望的產(chǎn)物(19.87g,88%)。

參考文獻(xiàn)

[1][中國(guó)發(fā)明]CN201710548673.4一類具有抗細(xì)胞增殖活性的化合物、制備方法和用途

[2][中國(guó)發(fā)明]CN201080022726.5作為MEK抑制劑的二氫吡啶磺酰胺和二氫吡啶硫酰胺