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間苯三酚是親肌性非阿托品非嬰粟堿類純平滑肌解痙藥。能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑肌 , 臨床卜用于治療消化系統(tǒng)和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛, 尿道! 膀朧! -腎臟的急性痙攣性疼痛, 婦科痙攣性疼痛其解痙止痛作用快,效果顯著,耐受性好。
間苯三酚與其他平滑肌解痙藥相比,其最大特點是不具有抗膽堿作用}-}, 在解除平滑肌痙攣的同時, 不會產(chǎn)生一系列抗膽堿樣不良應(yīng),也不會引起低血壓! 心率加快! 心律失常等癥狀,對心血管功能的影響極小。它只作用于痙攣平滑肌, 對正常平滑肌影響很小。
1、對平滑肌組織痙攣的影響。人們認(rèn)識間苯三酚已有1 個多世紀(jì), 醫(yī)藥界一直在動物體內(nèi)! 外進(jìn)行大量的藥理研究, 使用各種親肌性致痙劑誘發(fā)各種平滑肌痙攣來觀察間苯三酚的解痙作用, 20世紀(jì)60年代, 才進(jìn)一步證實臨床上治療平滑肌痙攣性絞痛的藥效特性。無任何阿托品樣不良反應(yīng), 其他不良反應(yīng)極少, 耐受性極好閣。
2、對平滑肌生理性收縮的影響間苯三酚在足以產(chǎn)生解痙效果的劑量下, 對胃腸道! 膽道! 膽道括約肌! 尿道和子宮的生理性收縮沒有影響"
3、對心血管系統(tǒng)的影響間苯三酚不會改變動物血壓! 心率和心臟血供等"
4、 對膽汁分泌的影響低劑量間苯三酚不會改變膽汁分泌量及組分, 在較高劑景時, 能增加膽汁分泌, 但不改變其組分。
間苯三酚進(jìn)入體內(nèi)后, 迅速分布到腎! 肝和腸等部位發(fā)揮作用, 血漿半衰期約15 而n , 給藥4 h 內(nèi)血藥濃度迅速降低, 之后緩慢下降該藥在體內(nèi)的代謝主要通過肝中的葡萄糖醛酸結(jié)合以及甲基化作用, 以原型! 磺化! 葡萄糖醛酸結(jié)合物或其輕基代謝產(chǎn)物如1, 3一二甲氧基一5一經(jīng)基苯或三甲氧基苯的形式從尿排出。
1.1 特點
臨床試驗證明間苯三酚的非阿托品類!純平滑肌解痙藥理特性, 對產(chǎn)婦子宮平滑肌的解痙作用有其獨特之處, 而此特性是其他平滑肌解痙藥所沒有。
（1）選擇性解痙作用: 其對產(chǎn)婦的子宮有松弛作用, 但不影響宮體的收縮, 這種對子宮頸有選擇性的解痙作用, 能加快子宮頸口擴(kuò)-張, 縮短分娩時間, 減少產(chǎn)婦的痛苦。
(2) 改善胎兒心率: 間苯三酚在加快子宮頸口擴(kuò)張的同時,能調(diào)節(jié)子宮體的收縮, 改善胎兒的心率" 但其作用機(jī)制目前仍不清楚。
(3 ) 調(diào)節(jié)子宮平滑肌痙攣性收縮, 對痛經(jīng)有極好的防治效果。
(4) 調(diào)節(jié)孕期子宮收縮: 能調(diào)控胚胎移植或?qū)m內(nèi)授精引起的子宮收縮, 且劉一旱孕期子宮收縮(出血) 有很好的調(diào)節(jié)作用
1.2 應(yīng)用間苯三酚在婦產(chǎn)科主要應(yīng)用
產(chǎn)科的正常引產(chǎn)! 水腫或非水腫子宮癢攣性難產(chǎn)! 功能性難產(chǎn)(不協(xié)調(diào)收縮性難產(chǎn)) 產(chǎn)后疼痛。對因?qū)m縮差所致的子宮頸痙攣性或水腫性難產(chǎn), 間苯三酚與催產(chǎn)素聯(lián)用, 能調(diào)節(jié)或加強(qiáng)子宮收縮, 同時擴(kuò)張子宮須, 兩者聯(lián)用能產(chǎn)生良好的協(xié)調(diào)效果"目前單獨使用間苯三酚已作為治療婦女先兆流產(chǎn)的階選藥物, 其療效確切! 安全性好, 是一種很好的保胎藥。婦科子宮造影術(shù)! 器械置人宮內(nèi)引起的疼痛(子宮腔插管! 內(nèi)窺鏡! 宮內(nèi)節(jié)育環(huán)!宮頸擴(kuò)張) 等。
間苯三酚在泌尿科主要用于輸尿管結(jié)石引致的腎絞痛及尿道術(shù)后痙攣! 非感染性膀朧炎! 尿道插管等引起的疼痛, 其解痙止痛作用迅速; 對嚴(yán)重腎絞痛患者, 靜注40mg 間苯三酚, 在幾分鐘內(nèi)能緩解或解除患者的痛苦;解痙作用有利于泌尿道結(jié)石的排出; 無成癮性!鎮(zhèn)靜作用和不良反應(yīng), 可用于維持性治療, 預(yù)防絞痛發(fā)作。
從19 61 年到1986 年, 在前后8 個臨床試驗中, 總共有645 名有膽! 腸道疾病的患者接受了間苯三酚的治療。結(jié)果顯示間苯三酚具有顯著的解痙作用, 是臨床治療膽道、結(jié)腸痙攣性疼痛的首選藥物。