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二氫槲皮索是一種二氫黃酮醇類化合物，屬于維生素P族，是一種應(yīng)用廣泛的生物活性劑，與其他的黃酮類化合物一樣，在人體中具有多種生物活性，包括抗氧化、清除自由基、抗病毒、抗發(fā)炎、血管舒張和抗菌等作用。二氫槲皮素在在食品工業(yè)方面是一種新的食品抗氧化劑。它的抗氧化能力可以與許多天然及合成的抗氧化劑相媲美，大劑量使用沒有發(fā)現(xiàn)它有毒性反應(yīng)，也沒有實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)它對胎兒有致畸、致過敏和致突變作用。
二氫槲皮素的獲得工藝多分為三類：①以黃妃葉或刺玫薔薇莖等為原料，先提取出二氫槲皮素的糖苷類衍生物，再通過酸水解得到二氫槲皮素單體，該工藝文獻(xiàn)收率一般在1％左右；②合成途徑；③以落葉松的樹皮或木屑為原料，直接提取出二氫槲皮素單體，在專利CN1858046中提供了一種采用吸附法從落葉松中提取二氫槲皮素的方法，該工藝的產(chǎn)率僅僅接近1％。
用黃妃葉等植物為原料的提取工藝中有一個水解的過程，實(shí)驗(yàn)周期長，導(dǎo)致生產(chǎn)效率低；而合成途徑工藝路線復(fù)雜，操作難度很大。
一、CN201010578835.7克服現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種從落葉松木屑中提取二氫槲皮素的方法，本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下：
(1)提?。簩⒃下淙~松木屑粉碎，加入7～10質(zhì)量倍的體積百分?jǐn)?shù)為0％～30％的乙醇水溶液回流提取，將提取液減壓濃縮至至原體積的1/15～1/10；再加入相當(dāng)濃縮液1～3倍體積的體積濃度為85％～98％的乙醇水溶液，使其中的阿拉伯半乳聚糖沉淀，過濾，將濾渣用體積濃度為95％的乙醇水溶液洗滌，合并濾液和洗滌液，減壓濃縮至無醇味；
(2)純化：將步驟(1)獲得的濃縮液用大孔樹脂進(jìn)行液相吸附分離，再依次用去離子水、體積濃度為50％、體積濃度為70％和體積濃度為95％的乙醇水溶液梯度洗脫，將流出液分段收集，濃縮干燥成粉末，將所得粉末分別做液相檢測，測得的二氫槲皮素含量較高的為二氫槲皮素粗品；
(3)結(jié)晶：將二氫槲皮素粗品用熱水溶解，攪拌冷卻，放于冷凍庫重結(jié)晶，得到米黃色沉淀，再用甲醇重結(jié)晶，得到二氫槲皮素。
二、CN201210590429.1以蘆丁為原料經(jīng)水解得到槲皮素，再以槲皮素為原料制得二氫槲皮素，同時在蘆丁水解的酸水廢液中提取了鼠李糖，原料易得，工藝簡單，綠色環(huán)保，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
二氫槲皮素具有多種多樣的生理功能。
1)抗氧化作用：抗氧化保護(hù)毛細(xì)血管，比槲皮素強(qiáng)3?5倍，抗脂質(zhì)過氧化保護(hù)肝臟，神經(jīng)細(xì)胞，紅細(xì)胞，抗心肌壞死等。
2)對酶活性的影響：二氫槲皮素能抑制肝癌細(xì)胞中膽固醇的酯化和三酯酰甘油和磷脂的合成。二氫槲皮素能抑制病毒酶的活性，可誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)酶活性增加，但不改變分布?？梢种铺侨┻€原酶。對蛋白激酶有微弱抑制作用。
3)對細(xì)胞的影響：可有效抑制白血病細(xì)胞和惡性病變淋巴細(xì)胞。對小鼠白血病P388 有活性，150和100mg/kg的生命延長率分別為40％和37％。對細(xì)胞色素C有溫和還原作用。
4)抑菌作用：對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌和傷寒桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用。
在藥學(xué)領(lǐng)域中二氫槲皮素所具有的抗氧化和抗過氧化能力，使得它可用于治療由自由基造成的氧化損傷類疾病，它也可以作為抗輻射藥物應(yīng)用于接受放療的患者或從事放射性作業(yè)的人員，二氫槲皮素還可以作為合成其它藥物分子的中間體，如合成了一系列水飛薊素類化合物和治療心血管病的藥物白矢車菊素。
在工業(yè)領(lǐng)域中二氫槲皮素已經(jīng)被添加到某些化妝品中作為主要的功能性成分，它還可以作為一種氧化穩(wěn)定劑添加到火箭燃料、各類碳?xì)浠衔锶剂?、發(fā)電機(jī)油和工業(yè)油脂中。
一種二氫槲皮素口服固體分散體制劑，其組成成分包括：二氫槲皮素固體分散體和輔料；其中，所述的二氫槲皮素固體分散體由二氫槲皮素和固體分散體載體組成。稱取二氫槲皮素原料200g，粉碎過100目篩，用無水乙醇1升溶解；另稱取聚乙烯吡咯烷酮PVP-k30 1200g，粉碎過100目篩，加入二氫槲皮素?zé)o水乙醇液中，攪拌使之溶解；將乙醇液置于55℃水浴旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)回收溶劑至干；取出，置干燥器中平衡24h，粉碎過100目篩，得到二氫槲皮素PVP-k30固體分散體；稱取乳糖300g，微晶纖維素300g，加入制備的二氫槲皮素固體分散體中，混勻，加入潤滑劑硬脂酸鎂20g，全粉末直接壓片，即得。
[1] CN201010578835.7 從落葉松木屑中提取二氫槲皮素的方法
[2] CN201210590429.1 一種二氫槲皮素的綠色制備技術(shù)
[3] CN201010108625.1 二氫槲皮素口服固體分散體制劑及其制備方法和用途