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8025-81-8 / 螺旋霉素與乙酰螺旋霉素的區(qū)別

螺旋霉素和乙酰螺旋霉素是一個(gè)東西嗎?

螺旋霉素,本品為白色或微黃色粉末,微有味;微吸濕;本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶,在石油醚中不溶。是從Streptomyces ambofaciens的培養(yǎng)液中獲得的一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。

螺旋霉素與乙酰螺旋霉素的區(qū)別

乙酰螺旋霉素為螺旋霉素乙酰化的產(chǎn)物,口服后去乙?;D(zhuǎn)化成螺旋霉素在體內(nèi)發(fā)揮作用。

所以螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不是同樣的東西,不要混為一談。

2.螺旋霉素與乙酰螺旋霉素體內(nèi)活性、發(fā)揮作用有什么區(qū)別?

伊諾欣含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三種成分,以螺旋霉素Ⅰ為主要成分,其純度大于85%,而螺旋霉素Ⅰ的活性是螺旋霉素Ⅱ的2倍以上并且比螺旋霉素Ⅲ的副作用低。

乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的前藥,須在胃腸道吸收后脫乙?;?,轉(zhuǎn)化為螺旋霉素起效,主要以螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ為主要成分。

另外,螺旋霉素在體內(nèi)抗菌作用明顯強(qiáng)于體外.即所謂的螺旋霉素“奇異現(xiàn)象”( spiramycinpara doxa)。 主要原因是本品的組織細(xì)胞濃度高于血濃度、具有較長(zhǎng)的抗生素后效應(yīng)、能促進(jìn)中性粒細(xì)胞對(duì)盒葡菌和鏈球菌的吞噬作用 ,對(duì)一些新發(fā)現(xiàn)的病原散生物(如軍團(tuán)苗、隱孢子蟲(chóng)等)引起的感染也有良好的作用。

因此,無(wú)論是從生物活性還是體內(nèi)作用來(lái)說(shuō),螺旋霉素都優(yōu)于乙酰螺旋霉素。

3.螺旋霉素乙酰化是否有必要?

過(guò)去認(rèn)為乙酰化的目的是提高生物利用度,增加血藥濃度或減少毒副作用,近年研究表明螺旋霉素的血藥濃度并不能表達(dá)體內(nèi)抗菌效應(yīng)強(qiáng)弱,它與乙酰螺旋霉素的毒副作用也沒(méi)有多大的區(qū)別,因此螺旋霉素進(jìn)行乙?;瘺](méi)有多大意義,反而增加成本。

而乙?;漠a(chǎn)物乙酰螺旋霉素,通過(guò)代謝脫乙?;荒苻D(zhuǎn)化為低活性的螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ。乙?;菪顾馗且环N浪費(fèi)。

目前,世界上除日本外,法國(guó)、德國(guó)、意大利、瑞士、荷蘭、葡萄牙、希臘等國(guó)藥典均未收藏乙酰螺旋霉素而只收藏螺旋霉素。